2020宁波医疗卫生阅读资料：四类磷酸二酯酶抑制剂

执业药师《药学专业知识二》会学习到四类磷酸二酯酶抑制剂，分别是非强心苷类正性肌力药，平喘药，治疗勃起功能障碍药，抗血小板药。现对这四类药物特点进行归纳总结。

1、非强心苷类正性肌力药—磷酸二酯酶III抑制剂

代表药物为米力农和氨力农，可提高心肌细胞内cAMP浓度增加心肌收缩力，并扩张外周血管，短期应用能改善血流动力学效应。应用于心力衰竭时短时间的支持治疗，对强心苷和利尿剂效果不佳的患者可以使用。

这类药物的典型不良反应包括血小板计数减少，米力农较氨力农少见。禁用于：①严重低血压;②严重失代偿性循环血容量减少;③室上性心动过速和室壁瘤;④严重肾功能不全;⑤急性心肌梗死急性期。

在使用过程中宜使用0.9%氯化钠注射液溶解。静脉注射时使用负荷剂量，然后再给静脉连续输注治疗。药物合用时注意洋地黄类药物，可加强洋地黄的正性肌力作用。

2、平喘药—磷酸二酯酶抑制剂

代表药物为茶碱，氨茶碱。可减低第二信使cAMP和cGMP的水解，提升细胞内cAMP和cGMP的浓度，并可抑制免疫炎症细胞从而松弛支气管平滑肌，用于治疗哮喘。

这类药物典型的不良反应是心律失常，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

在使用过程中注意茶碱的治疗窗窄，有效的血药浓度为5-20ug/ml，与中毒剂量接近。服药宜早晨7点为好。

3、抗血小板药—磷酸二酯酶抑制剂

代表药物为双嘧达莫，西洛他唑。可激活血小板环磷腺苷，或抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解，使血小板内cAMP浓度增高而产生抗血小板的作用。

这类药物的典型不良反应是冠状动脉窃血。

4、起功能障碍药—选择性5-磷酸二酯酶抑制剂

代表药物为西地那非，他达拉非。该类药物可使cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入而使阴茎勃起。

这类药物典型的不良反应是头痛，面部潮红。在使用过程中避免与正在使用硝酸甘油等药物的患者。

【选择题】

1. 可抑制cAMP降解，发挥平喘作用的药物是

A.糖皮质激素 B.茶碱

C.孟鲁司特 D.噻托溴铵

E.沙丁胺醇

【答案】B。解析：茶碱为磷酸酯酶抑制剂，可增加cAMP的浓度发挥抗平喘的作用。

2. 下面属于磷酸二酯酶抑制剂的是

A.加巴喷丁 B.氨力农

C.西地那非 D.西洛他唑

E.氨茶碱

【答案】BCDE。